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一、M胆碱受体激动药

1、胆碱酯类M胆碱受体激动药

胆碱酯类M胆碱受体激动药是一类作用于副交感神经系统的药物，通过激活毒蕈碱型乙酰胆碱受体（M受体）来模拟乙酰胆碱的作用。这类药物主要用于治疗一些与副交感神经系统相关的疾病，如青光眼、口干症和术后肠麻痹等。

（1）代表药物

• 匹鲁卡品（Pilocarpine）
  
  • 作用：匹鲁卡品是一种M胆碱受体激动剂，主要用于治疗青光眼和口干症。它通过收缩瞳孔括约肌和睫状肌，增加房水流出，降低眼内压。
    
  • 临床应用：用于青光眼、干燥综合症（如Sjögren综合症）引起的口干症。
• 贝他尼考（Bethanechol）
  • 作用：贝他尼考是一种选择性M胆碱受体激动剂，主要作用于胃肠道和膀胱平滑肌，增强胃肠蠕动和膀胱收缩。
  • 临床应用：用于治疗术后肠麻痹、尿潴留等。

（2）作用机制

这些药物通过模拟乙酰胆碱的作用，激活M胆碱受体，从而引发一系列副交感神经系统的生理效应：

• 眼睛：收缩瞳孔括约肌（缩瞳），增加房水流出，降低眼内压，用于治疗青光眼。
• 腺体：增加唾液、汗液、泪液等腺体的分泌，用于治疗口干症。
• 胃肠道：增强胃肠蠕动和分泌，用于治疗术后肠麻痹。
• 膀胱：增强膀胱收缩力，促进排尿，用于治疗尿潴留。

（3）副作用

由于这些药物激活副交感神经系统的广泛作用，可能会引起一些副作用，包括：

• 过度唾液分泌
• 出汗增多
• 腹痛和腹泻
• 低血压和心动过缓
• 支气管痉挛（特别是在哮喘患者中）

2、生物碱类M胆碱受体激动药

生物碱类M胆碱受体激动药是一类从植物中提取的天然化合物，它们通过激活毒蕈碱型乙酰胆碱受体（M受体）来模拟乙酰胆碱的作用。这类药物在临床上主要用于治疗一些与副交感神经系统相关的疾病，如青光眼和口干症。

（1）代表药物

• 毒蕈碱（Muscarine）
  • 来源：毒蕈碱是从一些毒蘑菇（如毒蝇伞）中提取的生物碱。
  • 作用：毒蕈碱通过激活M胆碱受体，模拟乙酰胆碱的作用，导致瞳孔收缩、增加腺体分泌、降低心率和增加胃肠蠕动。
  • 临床应用：由于毒蕈碱的毒性较高，临床上不直接使用，但其结构和作用机制为开发其他M胆碱受体激动药提供了重要参考。
• 毛果芸香碱（Pilocarpine）
  • 来源：毛果芸香碱是从毛果芸香（Pilocarpus）植物中提取的生物碱。
  • 作用：毛果芸香碱是一种M胆碱受体激动剂，主要用于治疗青光眼和口干症。它通过收缩瞳孔括约肌和睫状肌，增加房水流出，降低眼内压。
  • 临床应用：用于青光眼、干燥综合症（如Sjögren综合症）引起的口干症。

（2）作用机制

• 眼睛：收缩瞳孔括约肌（缩瞳），增加房水流出，降低眼内压，用于治疗青光眼。
• 腺体：增加唾液、汗液、泪液等腺体的分泌，用于治疗口干症。
• 心血管系统：降低心率，减少心肌收缩力。
• 胃肠道：增强胃肠蠕动和分泌，用于治疗术后肠麻痹。 
• 膀胱：增强膀胱收缩力，促进排尿，用于治疗尿潴留。

（3）副作用

• 过度唾液分泌
• 出汗增多
• 腹痛和腹泻
• 低血压和心动过缓
• 支气管痉挛（特别是在哮喘患者中）

二、N胆碱受体激动药

N胆碱受体激动药是一类作用于神经节和骨骼肌的药物，通过激活烟碱型乙酰胆碱受体（N受体）来模拟乙酰胆碱的作用。这类药物在临床上有着广泛的应用，包括用于戒烟辅助、麻醉和神经肌肉疾病的治疗。

（1）代表药物

• 尼古丁（Nicotine）
  • 作用：尼古丁是N胆碱受体的经典激动剂，主要作用于中枢神经系统和自主神经系统的神经节。它激活N受体，导致神经递质的释放，产生兴奋和愉悦感。
  • 临床应用：用于戒烟辅助治疗，如尼古丁贴片、尼古丁口香糖等。
• 伐仑克林（Varenicline）
  • 作用：伐仑克林是部分N受体激动剂，主要作用于α4β2型烟碱受体。它部分激活N受体，减少戒断症状，同时阻断尼古丁的作用，减少吸烟的愉悦感。
  • 临床应用：用于戒烟治疗。
• 卡巴克洛（Carbachol）
  • 作用：卡巴克洛是一种非选择性胆碱受体激动剂，既作用于M受体也作用于N受体。它主要用于眼科手术中诱导瞳孔缩小和降低眼内压。
  • 临床应用：用于青光眼和眼科手术。

（2）作用机制

• 中枢神经系统：激活中枢神经系统的N受体，导致神经递质（如多巴胺、去甲肾上腺素和谷氨酸）的释放，产生兴奋和愉悦感。
• 自主神经系统：激活自主神经系统的神经节N受体，影响心血管、胃肠道和腺体的功能。
• 骨骼肌：激活骨骼肌的N受体，导致肌肉收缩。

（3）副作用

• 中枢神经系统：头痛、头晕、失眠、焦虑等。
• 心血管系统：心动过速、血压升高等。
• 胃肠道：恶心、呕吐、腹痛等。
• 其他：出汗增多、肌肉震颤等。    

三、抗胆碱酯酶药

抗胆碱酯酶药（Anticholinesterase drugs）是一类通过抑制乙酰胆碱酯酶（Acetylcholinesterase, AChE）活性来增加神经递质乙酰胆碱（Acetylcholine, ACh）的浓度和作用时间的药物。这类药物在临床上用于治疗多种疾病，包括重症肌无力、青光眼、阿尔茨海默病以及某些类型的中毒。

（1）分类

• 可逆性抗胆碱酯酶药
  • 新斯的明（Neostigmine）
    • 作用：新斯的明是一种可逆性抗胆碱酯酶药，通过抑制乙酰胆碱酯酶，增加神经肌肉接头处的乙酰胆碱浓度，增强肌肉收缩。
    • 临床应用：主要用于治疗重症肌无力、术后肠麻痹和术后尿潴留。
  • 吡斯的明（Pyridostigmine）
    • 作用：吡斯的明与新斯的明类似，但作用时间较长。
    • 临床应用：用于治疗重症肌无力。
  • 毒扁豆碱（Physostigmine）
    • 作用：毒扁豆碱能通过血脑屏障，增加中枢神经系统中乙酰胆碱的浓度。
    • 临床应用：用于治疗青光眼和某些类型的中枢神经系统中毒。
• 不可逆性抗胆碱酯酶药
  • 有机磷酸酯类（Organophosphates）
    • 作用：这些化合物通过共价结合乙酰胆碱酯酶，导致其持久失活。
    • 临床应用：一些有机磷酸酯类化合物用于杀虫剂，但由于其毒性高，临床上不常用。中毒时需要使用解毒剂如阿托品和氯磷定。

（2）作用机制

    抗胆碱酯酶药通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的降解，从而增加乙酰胆碱在神经突触和神经肌肉接头处的浓度。这种增加的乙酰胆碱浓度可以增强神经传递，改善肌肉收缩和其他副交感神经系统的功能。

（3）副作用

• 过度唾液分泌
• 出汗增多
• 腹痛和腹泻
• 低血压和心动过缓
• 支气管痉挛（特别是在哮喘患者中）

四、促乙酰胆碱释放药

促乙酰胆碱释放药是一类能够促进神经末梢释放乙酰胆碱的药物。乙酰胆碱是重要的神经递质，参与多种生理功能，包括神经肌肉传递、自主神经系统活动及中枢神经系统的功能。通过增加乙酰胆碱的释放，这些药物可以增强神经传递，改善某些疾病的症状。

（1）代表药物

• 4-氨基吡啶（4-Aminopyridine）
  • 作用：4-氨基吡啶通过阻断钾离子通道，延长动作电位的持续时间，从而增加钙离子内流，促进乙酰胆碱的释放。
  • 临床应用：主要用于多发性硬化症（MS）患者，改善行走能力和肌肉无力。
• 吡啶斯的明（Pyridostigmine）
  • 作用：虽然吡啶斯的明主要是抗胆碱酯酶药，但它也有助于增加乙酰胆碱的释放，特别是在神经肌肉接头处。
  • 临床应用：用于治疗重症肌无力，改善肌肉无力症状。
• 利斯的明（Rivastigmine）
  • 作用：利斯的明是抗胆碱酯酶药，能抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶，从而增加乙酰胆碱的浓度和释放。
  • 临床应用：用于治疗阿尔茨海默病和帕金森病相关的痴呆。

（2）作用机制

• 钾通道阻断：如4-氨基吡啶，通过阻断钾离子通道，延长动作电位的持续时间，增加钙离子内流，从而促进乙酰胆碱的释放。
• 抗胆碱酯酶作用：如吡啶斯的明和利斯的明，通过抑制乙酰胆碱酯酶，减少乙酰胆碱的降解，间接增加乙酰胆碱的释放。

（3）副作用

• 过度唾液分泌
• 出汗增多
• 腹痛和腹泻
• 低血压和心动过缓
• 支气管痉挛（特别是在哮喘患者中）